मेथोट्रेक्सेट CAS#59‑05‑2 का उत्पाद विवरण
मेथोट्रेक्सेट एक शक्तिशाली एंटीट्यूमर एजेंट है जो तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया, लिम्फोमा, घातक हाइडेटिडिफॉर्म मोल, कोरियोकार्सिनोमा, स्क्वैमस सेल कार्सिनोमा, फेफड़े के कार्सिनोमा, गर्भाशय ग्रीवा के कार्सिनोमा और स्तन कार्सिनोमा, तथा ऑस्टियोसार्कोमा के प्रबंधन के लिए संकेतित है।
मौखिक प्रशासन के बाद, लगभग 90% मूल यौगिक 12 घंटे के भीतर मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित हो जाता है, और 7‑हाइड्रॉक्सीमेथोट्रेक्सेट इसका प्राथमिक मेटाबोलाइट है।
चूहे के मॉडल में मेथोट्रेक्सेट का अंतःशिरा LD50 मान 14 mg/kg है।
मेथोट्रेक्सेट CAS#59-05-2 के उत्पाद पैरामीटर
घनत्व | 1.536 |
गलनांक | 195℃ |
क्वथनांक | 561.26°C (अनुमानित अनुमान) |
अपवर्तनांक | 1.6910 (अनुमान) |
फ्लैश पॉइंट | 11℃ |
सटीक गुणवत्ता | 454.171 |
PSA | 210.54 |
logP | 1.8217 |
विलेयता | H2O: अविलेय |
बाहरी रूप | पीला क्रिस्टलीय पाउडर |
भंडारण | -20°C पर संग्रहीत करें। आर्द्रताग्राही। प्रकाश के प्रति संवेदनशील। |
रंग/रूप | हल्का पीला से पीला-भूरा ठोस |
अपघटन | जब अपघटन तक गर्म किया जाता है तो यह विषैले धुएं उत्सर्जित करता है जिनमें /नाइट्रोजन ऑक्साइड/ शामिल हैं। |
pKa | pKa 3.04/4.99(H2O,t =25,I=0.0025) (अनिश्चित) |
जल विलेयता | अविलेय। |
स्पेक्ट्रल गुण | विशिष्ट प्रकाशिक घूर्णन: 20.4 + या - 0.6 डिग्री 21 डिग्री सेल्सियस/589 D पर (0.1 N सोडियम हाइड्रॉक्साइड द्वारा सांद्रता) अधिकतम अवशोषण: 243nm, A1= 388;307 nm, A1 = 475 (0.1 N हाइड्रोजन क्लोराइड में)। 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (0.1 N सोडियम हाइड्रॉक्साइड में)UV अधिकतम (0.1N HCl) 244, 307 nm; UV अधिकतम (0.1N NaOH) 257, 302, 370 nm |
स्थिरता | स्थिर, लेकिन प्रकाश के प्रति संवेदनशील और आर्द्रताग्राही। तेज अम्लों, तेज ऑक्सीकरण कारकों के साथ असंगत। -15C या उससे नीचे संग्रहीत करें। |
भंडारण तापमान | −20°C |
मेथोट्रेक्सेट CAS#59‑05‑2 का उत्पाद अनुप्रयोग
ल्यूकेमिया उपचार: दैनिक खुराक पारंपरिक चिकित्सीय दृष्टिकोण का प्रतिनिधित्व करती थी। वयस्क रोगी आमतौर पर 2.5‑10 मिलीग्राम की दैनिक मौखिक खुराक लेते हैं, जिसमें कुल संचयी खुराक 50‑150 मिलीग्राम होती है, जबकि बाल रोगी प्रतिदिन 1.25‑5 मिलीग्राम लेते हैं। समकालीन नैदानिक अभ्यास रुक-रुक कर उच्च खुराक वाली व्यवस्थाओं को प्राथमिकता देता है, जो मौखिक या अंतःपेशीय रूप से सप्ताह में दो बार प्रति खुराक 0.25‑0.75 मिलीग्राम/किग्रा पर दी जाती है; वयस्कों के लिए मानक प्रति-खुराक मात्रा 20‑25 मिलीग्राम के भीतर आती है। अंतःकशेरुकीय प्रदान के लिए, वयस्कों को प्रति प्रशासन 10‑15 मिलीग्राम की खुराक दी जाती है, जबकि बच्चों को आयु के अनुसार समायोजित 6‑12 मिलीग्राम मिलता है। चिकित्सा आमतौर पर लगातार तीन दिनों तक प्रतिदिन एक बार दी जाती है, और रखरखाव या निवारक उद्देश्यों के लिए चक्र हर 4‑8 सप्ताह में दोहराए जाते हैं।
कोरियोकार्सिनोमा: वयस्क रोगी आमतौर पर पांच लगातार दिनों तक प्रतिदिन एक बार मौखिक या अंतःपेशीय मार्ग से 10‑30 मिलीग्राम प्राप्त करते हैं। व्यक्तिगत रोगी चिकित्सीय प्रतिक्रियाओं के आधार पर उपचार चक्र दोहराए जा सकते हैं।
ठोस ट्यूमर: निरंतर अंतःधमनीीय आधान पसंदीदा विधि है, जिसे रुक-रुक कर अंतःपेशीय ल्यूकोवोरिन (CF) इंजेक्शन के साथ जोड़ा जाता है। नियमित खुराक में प्रतिदिन 25‑50 मिलीग्राम मेथोट्रेक्सेट शामिल है, साथ ही हर 4‑6 घंटे में अंतःपेशीय रूप से दिया जाने वाला 6‑9 मिलीग्राम CF शामिल है।
ऑस्टियोसारकोमा: उच्च खुराक वाला मेथोट्रेक्सेट CF बचाव हस्तक्षेप के साथ अपनाया जाता है। सामान्य खुराक 3‑20 ग्राम/मी² है, जिसे 500‑1000 मिलीलीटर 5% ग्लूकोज घोल में घोला जाता है और 4 घंटे की अवधि में अंतःशिरा रूप से आधानित किया जाता है। CF बचाव आधान के 2‑6 घंटे बाद 6‑12 मिलीग्राम अंतःपेशीय रूप से (या मौखिक रूप से) दिया जाता है, जिसे कुल तीन दिनों की अवधि तक हर छह घंटे में दोहराया जाता है। तीव्र औषधि निकासी को सुविधाजनक बनाने के लिए, पहले दिन और उसके बाद 1‑2 दिन के अंतराल पर इलेक्ट्रोलाइट्स और तरल पदार्थों की पूर्ति की आवश्यकता होती है ताकि दैनिक मूत्र उत्पादन 3000 मिलीलीटर से ऊपर बना रहे और मूत्र क्षारीकरण प्राप्त हो सके। यकृत कार्य, गुर्दा कार्य, हेमेटोलॉजिकल मापदंडों और प्लाज्मा मेथोट्रेक्सेट सांद्रता की दैनिक निगरानी आवश्यक है।
सोरायसिस:गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया जोखिमों के कारण, मेथोट्रेक्सेट का उपयोग इस संकेत के लिए शायद ही कभी किया जाता है। यदि निर्धारित किया जाए, तो प्रत्येक मौखिक खुराक 1.25 मिलीग्राम होती है जिसे दिन में दो से तीन बार लिया जाता है, और उपचार का पूरा चक्र 6-9 दिनों तक चलता है।
